Използването на билките за лечение на различни заболявания датира от древността. В процеса на добиване на продукти за изхранване човекът открива, че някои билки изменят в благоприятна насока протичането на болестите. Постепенно опитът и знанията за лечебните растения се обогатява, като едни билки се възприемат като полезни за човека, други като ненужни, а трети като вредни. За съжаление днес билкотерапията все още се подценява като възможност за лечение на някои заболявания. Не трябва да забравяме обаче, че едни от първите и ненадминати по своите качества лекарства са получени от билки. Дрогата получена от лудото биле ни предостави алкалоидите атропин, хиосциамин и скополамин. Беше открита антихолинестеразната съставка в кокичето, която бе изолирана под формата на препарата нивалин и навлезе в клиниките за лекуване на полиомиелит, неврит, радикулит и като антагонист на кураре. Корените на растението рауволфия, прилагани от векове в индийската народна медицина при главоболие, неврастения и др., след проведените научни изследвания дадоха хипотензивните алкалоиди резерпин, ресцинамин и дезерпидин, както и антиаритмичния алкалоид аймалин. От корите на хининовото дърво, прилагани при малария от местното насаление на Южна Америка са изолирани противомаларийният хинин и антиаритмичният хинидин. Семената на белия трън, употребявани в народната медицина на различни народи при възпаление на черния дроб и жлъчните пътища, при колики от жлъчни камъни и пясък, през последните години дадоха хепатопротективните силибин, силидианин и силихризин. От тук следва, че растенията са неизчерпаем източник за получаване на ефикасни лекарствени средства, като някои от тях дори превъзхождат синтетичните медикаменти и то особено когато е необходимо да се лекуват хронично болни. В тези случаи билколечението предлага някои преимущества, като по-меко действие, по-добра поносимост, по-леки странични явления, по-голяма безвредност при продължително лечение. Приготвянето и прилагането на билкови препарати при това е леснодостъпно и многократно по-евтино.
Според съвременните схващания фитотерапията е наука, която се занимава с приложението на растителни лечебни средства (дроги) за лечение на болния човек. В диапазона на използваните лекарствени растителни средства влизат както силно действащите лекарствени растения (дигиталис, беладона), така и по-слабо действащите, но позволяващи продължително прилагане растителни лекарствени средства (лайка, мента и др.)
Растенията играят роля на посредници между органичния и неорганичния свят. Те синтезират не само въглехидрати (захари, скорбяла, целулоза), но също мазнини, етерични масла, гликозиди, танини, аминокиселини, алкалоиди и др. В тях се съдържат следи от микроелементи, като йод, мед, флуор, литий, никел, антимон, арсен, кобалт, калай, стронций и др. За разлика от растенията, животните и човекът не могат да синтезират хранителни вещества, а ги набавят чрез растенията.
Разнообразните растения снабдяват организма не само с въглехидрати, мазнини, витамини и минерали, но и в значителна степен с белтъчини, които съдържат необходимите за човека аминокиселини. Редица наблюдения показват, че в местности където в храненето преобладава разнообразна растителна храна, хората по-малко боледуват и живеят по-дълго. В много растения аминокиселините се намират в свободно състояние. Такива са левцин, тирозин, аргинин, хистамин и др. Най-често се откриват в узряващите семена, корените и грудките.
Мазнините в храната имат важно значение за човешкия организъм. Освен като източник на енергия, те се отделят от мастните жлези предпазвайки кожата от изсъхване и й придават еластичност. В организма на човека и животните не се синтезират всички необходими мастни киселини. Такива като линолова, линоленова и арахидонова, които постъпват само с храната. Тези мастни киселини спомагат за понижаване нивото на холестерина в кръвта и забавят развитието на атеросклероза.
Фосфатидите са сложни естери на мастните киселини и глицерина, които съдържат и фосфорна киселина. Те играят активна роля в обмяната на веществата. Откриват се в голямо количество във фъстъченото, леленото, рициновото, сусамовото и слънчогледовото масло, в зърната на пшеницата, овеса, ечемика и соята.
В растенията холестерол няма, но има близки по структура до него вещества наричани фитостероли. Тяхното значение за животинския организъм е в това, че те участват в обмяната на холестерола. Срещат се в семената на житните и бобовите растения и в някои билки: ангелика, глухарче, подбел, ръжено рогче и др., а също и в бирената мая.
Въглехидратите представляват 70-80 % от сухия остатък на растенията. Глюкозата се среща в зелените части на растенията, семената и различните плодове. Фруктозата се съдържа в зелените части, плодовете и нектара на цветовете на растенията, а захарозата в листата, стъблата, семената, плодовете, корените и клубените. Скорбялата е най-важният резервен полизахарид, която е основният въглехидрат в нашата храна. Целулозата изгражда обвивките на растителните клетки. В храносмилателния канал на човека, тя практически не се смила, затова храни богати на целулоза се препоръчват при лица със склонност към запек. Тя помага и за нормализиране на жизнената дейност на полезните микроорганизми в червата.